Co je tesamorelin?
| Co to je | Syntetická kopie lidského GHRH (všech 44 aminokyselin) s chemickou skupinou navíc, která prodlužuje účinek |
|---|---|
| Další názvy | TH9507 a tesamorelin-acetát; obchodní názvy Egrifta, Egrifta SV a Egrifta WR |
| Molární hmotnost | Asi 5136 g/mol |
| Cíl | Receptory GHRH v hypofýze, která pak uvolní růstový hormon |
| Schválené použití | USA a Kanada: snížení nadbytečného břišního tuku u dospělých s HIV a lipodystrofií |
| Firma | Vyvinula Theratechnologies; firmu v září 2025 koupila společnost Future Pak |
| Status | Bez registrace v EU i ve Spojeném království |
Tesamorelin je peptid, tedy řetězec propojených aminokyselin, v tomto případě 44. Napodobuje hormon uvolňující růstový hormon, často zkracovaný jako GHRH. Mozek tvoří GHRH v oblasti zvané hypotalamus a posílá ho na krátkou vzdálenost do hypofýzy.
Přirozený posel, jen odolnější
Přirozený GHRH působí jen pár minut, než ho enzymy v krvi rozštěpí. Tesamorelin má stejný řetězec aminokyselin, ale na předním konci nese malou skupinu mastné kyseliny, takzvanou trans-3-hexenoylovou skupinu. Ta čepička ho chrání před enzymy, takže jedna injekce působí déle.
Sled událostí
- Krok první: tesamorelin se naváže na receptory GHRH na buňkách hypofýzy.
- Krok druhý: hypofýza uvolní víc vlastního růstového hormonu, v pulzech, podobně jako přirozeně.
- Krok třetí: játra odpoví tvorbou většího množství IGF-1, růstového faktoru, který zprostředkuje mnoho účinků růstového hormonu.
- Krok čtvrtý: růstový hormon pomáhá tělu spalovat uložený tuk a viscerální tuk se zdá být obzvlášť citlivý.
Proč nepodat rovnou růstový hormon?
Samotný růstový hormon břišní tuk snižuje, ale podaný přímo může zvýšit cukr v krvi a způsobit otoky a bolesti kloubů. Když se působí o patro výš, v hypofýze, zůstávají zachovány přirozené brzdy těla. Cílem byl mírnější účinek a ve velkých studiích se hladina cukru v průměru výrazně neměnila.
Háček je v tom, že účinek trvá jen po dobu léčby. Po vysazení se viscerální tuk během několika měsíců vracel.
To hlavní
- Tesamorelin je kopie hormonu GHRH se 44 aminokyselinami, navržená tak, aby odolávala rozkladu.
- Přiměje hypofýzu uvolnit víc růstového hormonu, což zvyšuje IGF-1.
- Schválené použití je snížení hlubokého břišního tuku u dospělých s HIV.
- Přínos po vysazení mizí.