Τι είναι η τεσαμορελίνη;
| Τι είναι | Συνθετικό αντίγραφο της ανθρώπινης GHRH (και των 44 αμινοξέων) με μια επιπλέον χημική ομάδα που παρατείνει τη δράση |
|---|---|
| Άλλες ονομασίες | TH9507 και οξική τεσαμορελίνη· εμπορικές ονομασίες Egrifta, Egrifta SV και Egrifta WR |
| Μοριακή μάζα | Περίπου 5136 g/mol |
| Στόχος | Οι υποδοχείς GHRH στην υπόφυση, η οποία στη συνέχεια απελευθερώνει αυξητική ορμόνη |
| Εγκεκριμένη χρήση | ΗΠΑ και Καναδάς: μείωση του περιττού κοιλιακού λίπους σε ενήλικες με HIV και λιποδυστροφία |
| Εταιρεία | Αναπτύχθηκε από την Theratechnologies· την εταιρεία αγόρασε η Future Pak τον Σεπτέμβριο του 2025 |
| Καθεστώς | Χωρίς άδεια κυκλοφορίας στην ΕΕ και στο Ηνωμένο Βασίλειο |
Η τεσαμορελίνη είναι πεπτίδιο, δηλαδή αλυσίδα από συνδεδεμένα αμινοξέα, εδώ 44. Μιμείται την ορμόνη απελευθέρωσης της αυξητικής ορμόνης, που συχνά αναφέρεται ως GHRH. Ο εγκέφαλος παράγει GHRH σε μια περιοχή που λέγεται υποθάλαμος και τη στέλνει σε μικρή απόσταση, στην υπόφυση.
Ένας φυσικός αγγελιοφόρος, πιο ανθεκτικός
Η φυσική GHRH δρα μόνο λίγα λεπτά πριν την κόψουν τα ένζυμα του αίματος. Η τεσαμορελίνη έχει την ίδια αλυσίδα αμινοξέων, αλλά φέρει στο μπροστινό άκρο μια μικρή ομάδα λιπαρού οξέος, τη λεγόμενη ομάδα trans-3-εξενοΰλιο. Αυτό το καπάκι την προστατεύει από τα ένζυμα, οπότε μια ένεση δρα περισσότερο.
Η αλυσίδα των γεγονότων
- Πρώτο βήμα: η τεσαμορελίνη συνδέεται με τους υποδοχείς GHRH στα κύτταρα της υπόφυσης.
- Δεύτερο βήμα: η υπόφυση απελευθερώνει περισσότερη δική της αυξητική ορμόνη, σε ώσεις, περίπου όπως το κάνει φυσικά.
- Τρίτο βήμα: το ήπαρ απαντά φτιάχνοντας περισσότερο IGF-1, έναν αυξητικό παράγοντα που μεταφέρει πολλές από τις δράσεις της αυξητικής ορμόνης.
- Τέταρτο βήμα: η αυξητική ορμόνη βοηθά το σώμα να καίει αποθηκευμένο λίπος, και το σπλαχνικό λίπος φαίνεται ιδιαίτερα ευαίσθητο.
Γιατί όχι κατευθείαν αυξητική ορμόνη;
Η ίδια η αυξητική ορμόνη μειώνει το κοιλιακό λίπος, αλλά όταν χορηγείται απευθείας μπορεί να ανεβάσει το σάκχαρο και να προκαλέσει οίδημα και πόνους στις αρθρώσεις. Όταν η δράση γίνεται ένα επίπεδο πιο πάνω, στην υπόφυση, τα φυσικά φρένα του σώματος παραμένουν. Ο στόχος ήταν μια ηπιότερη επίδραση, και στις μεγάλες μελέτες το σάκχαρο κατά μέσο όρο δεν άλλαξε ουσιαστικά.
Το μειονέκτημα είναι ότι το αποτέλεσμα κρατά μόνο όσο κρατά η θεραπεία. Μετά τη διακοπή, το σπλαχνικό λίπος επέστρεφε μέσα σε λίγους μήνες.
Τα κύρια σημεία
- Η τεσαμορελίνη είναι αντίγραφο 44 αμινοξέων της ορμόνης GHRH, σχεδιασμένο να αντέχει στη διάσπαση.
- Κάνει την υπόφυση να απελευθερώνει περισσότερη αυξητική ορμόνη, κάτι που ανεβάζει το IGF-1.
- Η εγκεκριμένη χρήση είναι η μείωση του βαθύ κοιλιακού λίπους σε ενήλικες με HIV.
- Το όφελος χάνεται με τη διακοπή.